“有机硼酸系列产品生产新工艺”取得50项发明专利

小研发带来发展大空间

“有机硼酸系列产品生产新工艺”取得50项发明专利

本报讯（记者刘杰）日前，沧州普瑞东方科技有限公司申报的“有机硼酸系列产品生产新工艺”项目获得2021年河北省科学技术进步奖三等奖。项目取得50项发明专利，实现了从原料供应、硼化试剂、合成工艺、产品分析和纯化、设备腐蚀等有机硼酸的全过程整体创新，助力国内有机硼酸实现商业化持续市场供应，加快新药投入市场。

沧州普瑞东方科技有限公司是首批落户沧州的北京药企。董事长冷延国是高分子专业博士，曾在北京化工大学任教。2003年，冷延国开启创业生涯，专注于有机硼酸产品的研发和生产。

有机硼酸大家听起来虽然“陌生”，却与人们生活息息相关。“有机硼酸系列产品属于生物医药高级中间体领域，可以用来合成多种临床阶段和上市原料药，用于治疗肿瘤、肝炎、艾滋病、帕金森综合征等疾病。”冷延国介绍，据不完全统计，全世界排名前100名的制药公司中，有超过85%都采用过有机硼酸偶联来进行活性药物筛选。但是，大部分生产厂家的生产工艺落后和不完善，生产处于不连续状态，产品不具备市场竞争力，无法满足高纯度硼酸产品的商业化生产。因此，开发有机硼酸的绿色放大工艺，成为创新药物发展中的研究重点。

凭借多年的专业积累，冷延国将创新赛道锁定在有机硼酸生产新工艺上。他带领技术团队，以“绿色化学”为指导，开发了多种烯基卤代物的制备方法，将膨化试剂由两种增加到10种，丰富了硼化试剂工具箱，提供了有机硼酸单体简单实用的分析和纯化方法。同时，开发了新的反应方法，解决了有机三氟硼酸钾制备过程中设备腐蚀问题。

参与项目研发的张进记得，在做一个三亚苯的子项目时，由于控制温度把握不好，很多次小试的结果都不理想，但他们不气馁。后来，又一次小试中，张进有事临时离开实验台几分钟，等再回来时，发现温度早就升到了室温。本来已被“判死刑”的实验，检测结果却出人意料，比之前的都理想。

经过三年多的付出，新的生产工艺实现了有机硼酸的全过程整体创新。依托这一工艺，形成了有机硼七大系列产品，已被应用在7个上市新药和8个三期临床的新药合成中，应用效果良好。

一招鲜，吃遍天。目前，普瑞东方与许多世界排名前列的药企建立了长期合作伙伴关系，还是国内许多知名药企的供应商，其产品被应用在千亿规模的医药合成中，为国内制药企业研发生产仿制药、创新药提供高级中间体。冷延国表示，接下来，他们还要继续扩大产能，将科研成果更好地落地、推向市场，造福患者。