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“有机硼酸系列产品生产新工艺”取得50项发明专利

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发表时间:2022-05-05 11:10来源:沧州日报

小研发带来发展大空间

“有机硼酸系列产品生产新工艺”取得50项发明专利

本报讯(记者刘杰)日前,沧州普瑞东方科技有限公司申报的“有机硼酸系列产品生产新工艺”项目获得2021年河北省科学技术进步奖三等奖。项目取得50项发明专利,实现了从原料供应、硼化试剂、合成工艺、产品分析和纯化、设备腐蚀等有机硼酸的全过程整体创新,助力国内有机硼酸实现商业化持续市场供应,加快新药投入市场。

沧州普瑞东方科技有限公司是首批落户沧州的北京药企。董事长冷延国是高分子专业博士,曾在北京化工大学任教。2003年,冷延国开启创业生涯,专注于有机硼酸产品的研发和生产。

有机硼酸大家听起来虽然“陌生”,却与人们生活息息相关。“有机硼酸系列产品属于生物医药高级中间体领域,可以用来合成多种临床阶段和上市原料药,用于治疗肿瘤、肝炎、艾滋病、帕金森综合征等疾病。”冷延国介绍,据不完全统计,全世界排名前100名的制药公司中,有超过85%都采用过有机硼酸偶联来进行活性药物筛选。但是,大部分生产厂家的生产工艺落后和不完善,生产处于不连续状态,产品不具备市场竞争力,无法满足高纯度硼酸产品的商业化生产。因此,开发有机硼酸的绿色放大工艺,成为创新药物发展中的研究重点。

凭借多年的专业积累,冷延国将创新赛道锁定在有机硼酸生产新工艺上。他带领技术团队,以“绿色化学”为指导,开发了多种烯基卤代物的制备方法,将膨化试剂由两种增加到10种,丰富了硼化试剂工具箱,提供了有机硼酸单体简单实用的分析和纯化方法。同时,开发了新的反应方法,解决了有机三氟硼酸钾制备过程中设备腐蚀问题。

参与项目研发的张进记得,在做一个三亚苯的子项目时,由于控制温度把握不好,很多次小试的结果都不理想,但他们不气馁。后来,又一次小试中,张进有事临时离开实验台几分钟,等再回来时,发现温度早就升到了室温。本来已被“判死刑”的实验,检测结果却出人意料,比之前的都理想。

经过三年多的付出,新的生产工艺实现了有机硼酸的全过程整体创新。依托这一工艺,形成了有机硼七大系列产品,已被应用在7个上市新药和8个三期临床的新药合成中,应用效果良好。

一招鲜,吃遍天。目前,普瑞东方与许多世界排名前列的药企建立了长期合作伙伴关系,还是国内许多知名药企的供应商,其产品被应用在千亿规模的医药合成中,为国内制药企业研发生产仿制药、创新药提供高级中间体。冷延国表示,接下来,他们还要继续扩大产能,将科研成果更好地落地、推向市场,造福患者。


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